期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1的合成
陈巧；朱志颖；施赛健；徐剑；秦亚娟；厉廷有
关键词：基质金属蛋白酶-12, 基质金属蛋白酶抑制剂, RXP470.1
摘要：目的:合成高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1.方法:4-溴苯基次膦酸(1)和2-炔丙基丙烯酸乙酯(4)通过麦克尔加成反应生成4-溴苯基-(2-乙氧羰基4-戊炔基)次膦酸(5);5和3'-氯-联苯-4-氧化腈(9)发生1,3-偶极环加成反应生成4-溴苯基-{(2-乙氧羰基-3-[3-(3'-氯联苯4-基)-异恶唑-5-基]丙基}次膦酸(10);10通过保护膦羟基、脱酯基得到12;后通过固相肽合成反应得到RXP470.1 (14).结果:成功合成RXP470.1.结论:该合成方法可行,适合工业化.
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