期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2018年第13期

甲磺酸雷沙吉兰鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性研究

谷福根;张艺馨;吴春芝

关键词:甲磺酸雷沙吉兰, 鼻用凝胶剂, 药动学, 黏膜纤毛毒性
摘要:目的:研究甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性.方法:以灌胃(ig)250 mg· kg-1 RM的溶液为对照组,大鼠鼻腔给予20mg·kg-1 RM鼻用凝胶剂后,采用HPLC法测定血浆中RM浓度并计算其主要药动学参数.以离体蟾蜍上颚黏膜为模型,观察RM鼻用凝胶剂处理后,上颚黏膜的形态变化并记录纤毛持续摆动时间(LTCM).结果:RM在大鼠体内的药动学过程符合二室模型.RM鼻用凝胶剂鼻腔给药与RM溶液ig给药后,测得二者的主要药动学参数Tmax分别为(3.29±0.76)和(9.29±3.45) min,Cmax分别为(18.70±10.11)和(9.35±4.71) μg·mL-1,AUC0~∞分别为(7.44±1.02)和(10.33±2.23) μg·h·mL-1,RM鼻用凝胶剂的相对生物利用度(Fr)高达974.3%.RM鼻用凝胶剂处理后,首次测得蟾蜍上颚黏膜的LTCM为(60.8±4.3) min,纤毛摆动恢复后,再次测得的LTCM为(194.8±6.6) min,样本总的LTCM为生理盐水的84%.结论:RM鼻用凝胶剂体内吸收迅速,生物利用度高、鼻黏膜纤毛毒性小,是一种具有开发前景的新制剂.