期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
新型咪唑酮并吡啶类化合物的合成和体外抗肿瘤活性
马晓东；方方；乔韬；马慧娟；尤雅；陶强强；关晓静
关键词：咪唑酮并吡啶, 合成方法, 磷脂酰肌醇3-激酶, 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白, 抗增殖活性, 激酶抑制剂
摘要：目的:建立一类咪唑酮并吡啶衍生物的合成方法并初步评价其体外抗肿瘤活性.方法:以4-羟基吡啶为起始原料经双硝基化、羟基氯代、芳族亲核取代反应、单硝基还原、环合、N-甲基化、硝基还原、酰化等反应制备目标分子.采用Kinase-Glo Luminescent Assay、Lance Ultra Assay、磺酰罗丹明B法评价其体外抗肿瘤活性.结果:11个目标分子经1HNMR,13CNMR,MS确证.目标分子对磷脂酰肌醇3-激酶α(phosphatidylinositol 3-kinase α,PI3 Kα)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(the mammalian target of rapamycin,mTOR)均未呈现出明显的抑制活性;3,5-2(三氟甲基)苯基脲衍生物(27)对结肠癌细胞株HCT-116、前列腺癌细胞株PC-3呈现出中等强度的抗增殖活性.结论:该类化合物结构骨架新颖,具有进一步结构衍生化空间,可用于新型激酶抑制剂的研究.
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