期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
非平面fascaplysin类似物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
孙晓飞；胡春红；魏堆堆；胡敏敏；蔺瑞丽；祁生晓；贺殿
关键词：fascaplysin类似物, 合成, 抗肿瘤
摘要：目的:基于fascaplysin的结构设计非平面fascaplysin类似物,并对其进行体外活性筛选.方法:本文基于fascaplysin结构通过断键开环思路设计了两类非平面fascaplysin类似物,采用经典的Pictet-Spengler反应,通过环合、酰化合成了四氢β-咔啉类目标化合物,采用异氰酸酯法合成了吲哚类目标化合物,并进行了细胞增殖抑制、细胞周期、凋亡实验.结果:目标化合物对肿瘤细胞增殖抑制活性好为b5 (5μmol· L-1＜ IC50＜ 30 μmol·L-).PI染色法检测细胞周期实验表明fascaplysin及b5呈现S期阻滞,a9,b3使A549细胞呈现G1期阻滞.AnnexinV/PI双染凋亡细胞检测表明化合物a9,b3及b5对A-549均产生凋亡诱导,b5诱导能力强.结论:非平面fascaplysin类似物能够有效抑制肿瘤细胞增殖,对正常细胞的毒性较对照品有所降低,为进一步研究提供理论依据.
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