期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
硬脂醇半乳糖苷修饰阿西替尼脂质体的制备及体外细胞毒性研究
方晓旭；郭伟英
关键词：阿西替尼, 脂质体, 硬脂醇半乳糖苷, 细胞毒性
摘要：目的:研究硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对人肝癌SMMC-7721细胞株的增殖及凋亡的诱导作用.方法:采用冷冻干燥法制备硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体,以包封率为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法和高效液相色谱法测定硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体的包封率.采用Box-Behnken响应面设计法优化制备工艺,并研究CCK-8法检测硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对人肝癌SMMC-7721细胞株的抑制情况,采用Annexin V/PI流式细胞分析法检测细胞凋亡,Western blot检测凋亡蛋白Bax,Bcl-2,P53的表达.结果:佳工艺:药脂比为1∶20,胆脂比为1∶8,硬脂醇半乳糖苷与磷脂比为1∶15,水合温度为55℃.CCK-8法检测不同浓度的硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对SMMC-7721细胞株的增殖具有抑制作用,呈现时间和浓度依赖性.Annexin V/PI流式细胞分析法检测硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体对人肝癌SMMC-7721细胞株的抑制率优于人肺癌A549细胞株,Western blot检测发现随着硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体浓度的升高,Bax,P53蛋白的表达逐渐升高,Bel-2蛋白的表达逐渐降低.结论:硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体在一定浓度范围内,可在体外抑制人肝癌SMMC-7721细胞株的增殖并诱导其凋亡,且随着硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼前体脂质体的浓度升高,凋亡率显著增加,可能的机制是增强促凋亡蛋白Bax,P53的表达,降低抗凋亡蛋白Bal-2的表达.硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体诱导SMMC-7721细胞株凋亡能力比A549强,初步判定硬脂醇半乳糖苷修饰的阿西替尼脂质体具有主动肝靶向性.
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