期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
一种茚酮衍生物的合成及其体内外抗肿瘤活性研究
谢欣；李想；曹治兴；韩波；黄维；彭成
关键词：茚酮衍生物, 螺环化合物, 天然产物结构修饰, 抗肿瘤
摘要：目的:制备新型茚酮衍生物,研究其抗肿瘤活性.方法:以水合茚三酮、反式β-硝基苯乙烯和戊烯醛为原料,用仲胺催化的MBH-麦克加成-环化“一锅法”反应和后续的碘关环反应制备茚酮骨架与呋喃并吡喃骨架桥接的茚酮衍生物;用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定新型茚酮衍生物对人肿瘤细胞株MV4-11,THP-1,U87,H1975,A549,Lncap,DU145,Huh-7,Raji,HCT116,MDA-MB-231,MKN45,Capan-2,A2780,A2780/Taxol,A2780/CP,MCF7/ADR的增殖抑制作用;用人急性髓性白血病MV4-11细胞和人结肠癌HCT116细胞皮下注射小鼠建立小鼠肿瘤模型,考察新型茚酮衍生物对肿瘤体内生长的影响.结果:得到结构确证的茚酮骨架与呋喃并吡喃骨架桥接的产物;能抑制MV4-11,THP-1,U87,H1975,A549,Lncap,DU145,Huh-7,Raji,HCT116,MDA-MB-231,MKN45,Capan-2和A2780细胞增殖,半数抑制浓度(IC50)分别为1.31,3.23,3.88,3.23,3.46,2.57,2.86,4.17,4.34,4.18,4.63,3.25和3.26 mmol·L-1;能抑制耐药肿瘤细胞A2780/Taxol,A2780/CP,MCF7/ADR增殖,IC50分别为4.62,4.33和3.71 mmol·L-1;体内抗肿瘤研究中,茚酮衍生物抑制MV4-11(12.5,25和50 mg·kg-1,ig)和HCT116(12.5,25和50 mg·kg-1,ig)模型小鼠肿瘤生长,且抑制作用呈剂量依赖.结论:新型茚酮衍生物((3S,3aR,4S,5S,7aS)-3-碘-2,2-二甲基-5-硝基-苯基-2H,3H,3aH,4H,5H,7aH-螺[呋喃[2,3-b]吡喃-6,2'-茚]-1',3'-二酮)具有良好的体内外抗肿瘤活性,可作为新的抗肿瘤药物先导化合物进行进一步的研究与开发.
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