期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
N-乙酰半乳糖胺修饰的肝靶向香豆素-6脂质体制备及评价
聂华；杨琪璿；赵莹；叶小玲；钟玉波；李卓林；张声源
关键词：去唾液酸糖蛋白受体, N-乙酰半乳糖胺, 脂质体, 香豆素-6, 肝靶向
摘要：目的:本研究采用酶促法构建N-乙酰半乳糖胺(N-acetylgalactosamine,GalNAc)修饰的脂质体作为荧光标记物-香豆素-6的载体,对其修饰的脂质体理化性质进行评价.方法:采用酶催化法偶联合成GalNAc-C8-Chol,利用MS,NMR对其结构进行表征,并以此作为导向性材料,采用薄膜分散-挤出法制备载香豆素-6的GalNAc修饰肝靶向脂质体(NGAL-LP),并对脂质体的包封率、粒径、Zeta电位、体外释放度及RCA120体外结合效率等性质进行了考察.结果:合成的GalNAc-C8-Chol经MS,NMR鉴定为目标产物.与普通香豆素-6脂质体(LP)相比,本研究所制备的主动肝靶向脂质体(NGAL-LP)的粒径、Zeta电位、包封率、体外释放等理化性质无显著差异,包封率≥98％,平均粒径为(86.74±1.7) nm,平均Zeta电位为(-51.47±0.9) mV.体外释放结果表明,36 h内香豆素-6脂质体在PBS和血浆中的累积释放率＜8％.RCA120凝集实验表明,只有GalNAc-C8-Chol修饰的脂质体可经RCA120诱导产生凝集效应.结论:采用酶促法成功构建了GalNAc修饰的香豆素-6肝靶向脂质体,以期望显著提高体内肝肿瘤的靶向治疗效果.
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