期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2016年第12期

柚皮素固体脂质纳米粒制剂的制备、表征及药动学评价

卞龙艳

关键词:柚皮素, 固体脂质纳米粒, 体外释放, 冷冻干燥, 药动学
摘要:目的:制备柚皮素固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为.方法:采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放.以外观,色泽,再分散性为考察指标筛选佳冻干保护剂,采用傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的理化性质.通过肺部给药考察柚皮素固体脂质纳米粒和柚皮素溶液在大鼠体内的药动学行为.结果:柚皮素固体脂质纳米粒外观呈球形,分布比较均匀,平均粒径为(134.81 ±14) nm,多分散系数(PDI)为0.238,Zeta电位为(-27.6±0.87)mV,包封率为(81.2±1.6)%,载药量为(8.11±0.5)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂好,药物和载体间属于物理吸附,体外溶出实验表明柚皮素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用.柚皮素原料药和纳米粒的Cmax分别为(173.00±25.05)和(280.00±36.34) ng· mL-,t1/2分别为(5.23±0.22)和(19.03±8.00)h,AUC0-t分别为(939.32±190.18)和(3 440.23±533.88) ng·mL-1·h,MRT分别为(7.29±0.44)和(24.29±9.27)h.结论:本文成功研制了柚皮素固体脂质纳米粒新剂型,体外释药结果表明该制剂具有明显的缓释作用,改善了其溶解度和稳定性差的缺陷,提高了药物的体内生物利用度,为肺部给药系统提供了适宜的新剂型,因此,柚皮素固体脂质纳米粒是一种具有研究潜质的适合肺部给药系统的新剂型.