期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
往期目录
-
1999
-
2001
-
2002
-
2003
-
2004
-
2005
-
2006
-
2007
-
2008
-
2009
-
2010
-
2011
-
2012
-
2013
-
2014
-
2015
-
2016
-
2017
-
2018
首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
苯并呋喃羧酸类特异性尿酸盐转运体抑制剂的设计、合成及活性研究
董帅；陈嘉盛；吴婷；丘玉昌；曹莹；庞建新；习保民
关键词：尿酸, 羧基, 人尿酸盐转运体, 人有机阴离子转运体, MDCK细胞
摘要：目的:设计合成新型的、具有一定特异性的苯并呋喃类人尿酸盐转运体(human urate anion trans-porter-1,hURAT1)抑制剂,并对其进行活性测试.方法:以苯并呋喃为骨架,引入羧基,设计合成3个新化合物.将所得目标化合物分别对稳定转染hURAT1基因或人有机阴离子转运体(human organic anion transporter-1,hOAT1)基因的MDCK细胞进行[14C]尿酸摄取抑制试验或6-羧基荧光素(6-carboxyfluorescein,6-CFL)试验,探究化合物抑制细胞尿酸或6-CFL摄取能力.结果:成功合成了目标化合物B-1,B-2,B-3,并经过1H-NMR,MS的结构确证.体外hURAT1和hOAT1抑制活性筛选的结果显示,单羧酸化合物B-1,B-2具有较强的抑制hURAT1[14C]尿酸摄取活性,且化合物B-1表现出良好的hURAT1选择性.结论:设计合成了新型的具有一定hURAT1特异性的降尿酸化合物,化合物B-1的抑制活性及选择性均优于阳性对照药丙磺舒.
友情链接