期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
LC-MS/MS法测定瑞舒伐他汀在Caco-2细胞上的摄取特性
许青青；黄晨蓉；王子腾；张诗超；缪丽燕
关键词：瑞舒伐他汀, Caco-2细胞, 摄取, 液相色谱-质谱联用
摘要：目的:建立瑞舒伐他汀的超高效液相色谱-串联质谱检测方法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性.方法:采用ACQUITY UPLC@BEH C8柱(50mim×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈(55∶45),流速为0.2 mL·min-1.质谱条件:采用正离子检测,MRM模式.考察时间、温度、药物浓度、pH值及各类抑制剂对瑞舒伐他汀在Caco-2细胞上摄取的影响.结果:瑞舒伐他汀在0.1～500 nmol·L-1的范围内呈良好的线性关系(r2＞0.99);Caco-2细胞对瑞舒伐他汀的摄取在10 min内呈线性,10 min后吸收量逐渐趋于饱和,药物的摄取时间定为10 min;pH值对瑞舒伐他汀的摄取有显著影响,酸性条件下摄取量增加,pH定为6.0;浓度和温度依赖性结果显示,瑞舒伐他汀依靠主动转运和被动扩散2种方式吸收;P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对瑞舒伐他汀的吸收基本没有影响;耐药相关性蛋白2(MRP2)抑制剂MK-571和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂依克立达的存在可增加瑞舒伐他汀的吸收(P＜0.05);有机阴离子转运多肽OATP2B1抑制剂雌酮-3-硫酸钠可减少Caco-2细胞对瑞舒伐他汀的吸收(P＜0.05).结论:该法灵敏、快速、简单、专属性强,瑞舒伐他汀在Caco-2细胞中以主动和被动2种形式吸收,部分通过OATP2B1转运进细胞内,MRP2和BCRP对瑞舒伐他汀的吸收有外排作用,而P-gp可能不影响其吸收.
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