期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2016年第13期

二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108的合成

姜国优;张勇;曹文婷

关键词:DBPR108, 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂, 合成
摘要:目的:合成二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108(1).方法:以4-甲基-3-戊烯-2-酮(2)为起始原料,通过加成、氨基保护、卤仿反应、酰胺化和脱保护反应得到关键中间体3-氨基-3-甲基-1-(吡咯烷-1-基)丁烷-1-酮盐酸盐(7),然后与(2S,4S)-1-(2-氯乙酰基)4-氟吡咯烷-2-甲腈(8)发生缩合反应合成1.结果:目标产物结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证,总收率为16%,经HPLC检测产品纯度大于99.5%.结论:该合成路线条件温和,收率较高,便于操作.