期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
DL0805衍生物的生物活性筛选与细胞毒性评价
袁天翊；王夙博；陈俞材；张惠芳；焦晓臻；谢平；方莲花；杜冠华
关键词：DL0805衍生物, Rho激酶, 离体血管环, 血管平滑肌细胞, 人脐静脉内皮细胞
摘要：目的:DL0805是本实验室发现的具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物,本研究拟对DL0805结构改造后得到的105个小分子化合物进行体外活性筛选,发现潜在候选药物.方法:利用ELISA方法评价105个化合物的Rho激酶活性抑制作用;采用离体大鼠胸主动脉血管环张力检测系统评价化合物舒张血管作用;利用MTT法,检测化合物对血管平滑肌细胞(VSMC)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒性,并评价化合物对VSMC增殖的抑制作用.结果:经过初筛和复筛,发现5个化合物对Rho激酶活性具有较强的抑制作用;22个化合物对离体血管具有良好的舒张作用;1个化合物对VSMC毒性作用较强;5个化合物对血清诱导的VSMC增殖有一定的抑制作用;3个化合物对HUVEC毒性较强.结论:对DL0805衍生物的生物活性和细胞毒性的系统评价和综合分析,105个化合物中发现5个化合物具有良好的Rho激酶抑制作用、舒张血管活性及较低的细胞毒性,具有继续研究和开发的潜力,其中4个化合物为全新结构,值得进一步研究.
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