期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
甘草酸二铵通过上调CYP3A4拮抗雷公藤甲素诱导肝细胞毒性
淡墨；闻镍；刘丽；李佐刚
关键词：雷公藤甲素, 甘草酸二铵, 肝毒性, 活性氧, CYP3A4
摘要：目的:研究雷公藤甲素(triptolide,TP)诱导的肝细胞毒性及甘草酸二铵(diammonium glycyrrhizinate,DG)保护作用的潜在机理.方法:首先利用CCK-8法测定不同浓度DG预处理48 h后对TP诱导HepG2细胞毒性的影响.然后利用活性氧(ROS)探针结合高内涵,研究不同浓度DG预处理对TP诱导肝脏ROS的影响.用ADMET Predictor(TM)软件预测TP对肝药酶(CYP3 A4)的影响,进一步利用CYP3A4诱导剂和抑制剂确证肝药酶在DG解毒中的作用.结果:经CCK-8法测定,HepG2经TP孵育l,2和4h时,IC50分别为30,20和15 μmol·L-.当HepG2经DG(10,100和1 000 μmol·L-1)预处理48 h后,再与TP共同孵育1h,IC50则分别升高至60,85和89 μmol· L-1.此外,TP诱导HepG2产生活性氧(ROS)呈现明显的剂量相关性.DG预处理48 h后可明显降低HepG2诱导ROS的能力.ADMET Predictor(TM)预测结果表明TP是CYP3A4的底物并抑制CYP3 A4的活性.用CYP3A4的诱导剂或DG预处理后,可显著性降低TP诱导ROS的能力.用CYP3 A4的抑制剂和DG预处理,进一步反证诱导CYP3A4可能是DG保护作用的机制之一.结论:本研究提示DG可以显著性降低TP对肝细胞HepG2的毒性.DG诱导CYP3A4上调在降低TP诱导肝细胞ROS起到了重要作用.
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