期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
以IspD为靶点的新型抗结核药物筛选研究
鲁众阳；杨延辉；蒙建州；关艳；郝雪秦；肖春玲
关键词：结核分枝杆菌, 2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸-胞嘧啶转移酶, 抑制剂, 高通量筛选, 抗结核药物
摘要：目的:筛选靶向结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸-胞嘧啶转移酶(2-C-methyl-D-erythritol-4-phosphate cytidylyhransferase,IspD)的新型抗结核化合物,研制具有全新作用机制的新型抗多药耐药MTB药物.方法:应用高通量的微生物体外微量、直观快速的药敏试验方法,筛选得到具有抑制MTB生长的阳性化合物;同时在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)中重组表达MTB的IspD,建立酶活测定方法,构建IspD酶抑制剂筛选模型,从具有抑制MTB生长的阳性化合物中筛选IspD抑制剂;对在酶水平上具有良好抑制活性的化合物进行作用机制研究,确定其对MTB (H37Rv)的低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC),评价其抗菌谱,测定其对非洲绿猴肾细胞(Vero)和人肝癌细胞(HepG2)的毒性.结果:从4万多个化合物中初步得到了159个具有抑制MTB生长的阳性化合物,从中筛选得到了5个IspD的抑制剂,其中的IMB-4901显示出较好的IspD抑制活性(50％ inhibiting concentration,IC50=19.3 μg· mL-1)和抗MTB活性(MIC=1.6 μg· mL-1).结论:成功获得了以IspD为靶点的新型抗MTB药物先导化合物.
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