期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究
程克光；张江玉；刘观艳；初相伍；凌丹；姚国义
关键词：17-取代雌二醇, 尿嘧啶, 胸腺嘧啶, 合成, 抗肿瘤
摘要：目的:合成新型17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性.方法:以雌二醇为原料,三苯基氯甲烷保护3位羟基;经Williamson合成法,与二溴烷烃反应;继而在“一锅煮”条件下,用CH3COOH脱除三苯基甲烷保护基;后与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共合成得到12个新型的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物,并对其结构进行表征.采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果:化合物11,13和15对MCF-7表现出很好的增殖抑制活性(＞60％),而二聚体化合物(6,8,10,12,14,16)对MCF-7均未显示明显的增殖抑制活性(＜19％).化合物13和15对MDA-MB-231的增殖抑制活性好(约34％).大部分化合物对SKOV-3,NCI-H460和MGC-803均未显示明显的增殖抑制活性.结论:合成得到的17-取代雌二醇-嘧啶类衍生物对MCF-7的增殖抑制活性优于其他肿瘤细胞(MDA-MB-231,SKOV-3,NCI-H460和MGC-803).胸腺嘧啶衍生物比尿嘧啶衍生物具有更广谱的抗肿瘤细胞增殖活性.
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