期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
抗肿瘤新药埃克替尼在动物体内的药动学和组织分布研究
张逸凡；关忠民；陈笑艳；胡云雁；王印祥；钟大放
关键词：埃克替尼, 药动学, 表皮生长因子-酪氨酸激酶抑制剂
摘要：目的:评价埃克替尼在大鼠和比格犬体内的药动学和在大鼠体内的组织分布.方法:大鼠和比格犬单次iv或ig/po给予盐酸埃克替尼混悬剂或溶液,评价其药动学特性,大鼠ig给药后测定埃克替尼在大鼠各组织的分布,采用体外透析法测定血浆蛋白结合率.结果:大鼠和比格犬iv给药,埃克替尼的血浆消除半衰期分别为3.23和5.6h,清除率分别为8.95和9.57 rnL· min-1·kg-1.混悬液ig/po给药,大鼠和比格犬的绝对生物利用度(F)分别为51.3％和27.4％,溶液剂给药时比格犬的F值为62.8％.埃克替尼在雌性大鼠的AUC约为雄性的3～5倍,而比格犬药动学无性别差异.埃克替尼可快速且广泛分布于大鼠组织,给药后4h内,胃肠道和肝脏中浓度高于血浆浓度.埃克替尼在人和大鼠的血浆蛋白结合率均大于98％.结论:埃克替尼在动物体内具有较好的药动学特性,支持该药物的进一步开发.
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