期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
注射用HZ08脂质体在犬体内的药动学及绝对生物利用度
孙苗苗；孙晶；周霞；王晓路；邓欣；葛亮；钱海；丁娅；黄文龙
关键词：HZ08, 注射用HZ08脂质体, 药动学, 绝对生物利用度, LC-MS/MS
摘要：目的:建立Beagle犬血浆中HZ08(N-腈基-1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-3,4-二氢-6,7-二甲氧基-N'-辛基-2(1H)-异喹啉碳酰亚胺)的LC-MS/MS测定法,并用于注射用HZ08脂质体在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度研究.方法:Beagle犬6只,按平行3周期方案设计进行0.3,0.9和3 mg·kg-1的3个剂量组单次静脉注射给药的药动学试验,并在中剂量水平下每12h一次连续7d,进行多次给药的稳态试验;采用双周期自身交叉设计,在6只Beagle犬中进行剂量为0.9 mg· kg-1的绝对生物利用度试验.给药后0～12h间隔采集前肢小隐静脉血2 mL,分离血浆,测定血浆HZ08浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利用度.结果:6只Beagle犬单次静脉注射HZ08脂质体0.3,0.9和3 mg· kg-后,HZ08的血浆AUCo～ 12h分别为(47.3±2.0),(128±17.8)和(457±71.8) h·μg· L-1;Cmax分别为(51.6±5.2),(181±33.7)和(697±81.4) μg· L-1;t1/2分别为(2.65 ±0.99),(1.77 ±0.50)和(2.14±0.26) h;Cl分别为(6.12±0.41),(6.98 ±0.95)和(6.60±1.05) L·h-·kg-;Vd分别为(23.0±7.2),(17.6±4.5)和(20.2±3.3)L·kg-;MRTo～12h分别为(2.31±0.3),(1.805±0.5)和(1.994±0.2)h.6只受试Beagle犬多次静脉注射HZ08脂质体0.9 mg·kg-1达稳态后,测得血浆中HZ08的主要药动学参数:AUCoss～12h为(169±27.7) h·μg· L-1;Cmaxss为(238±31.3) μg·L-1;t1/2为(4.40±1.8)h;Cavss为(14.1±2.3) μg· L-1.制剂的绝对生物利用度为(3.32±1.88)％.结论:建立的LC-MS/MS法准确可靠.剂量在0.3 ～3 mg·kg-1时,HZ08在Beagle犬体内成线性药动学特征,多次给药略有蓄积.HZ08口服绝对生物利用度低.
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