期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
Cdk5/p35抑制剂高通量筛选方法的建立及应用
杨然耀；方坚松；周丹；刘艾林；杜冠华
关键词：阿尔茨海默病, Cdk5/p35抑制剂, Tau蛋白磷酸化, 高通量筛选
摘要：目的:建立适于高通量筛选的Cdk5/p35抑制剂筛选模型.方法:Cdk5/p35与其底物Histone H1反应时需消耗ATP,通过测定体系中ATP的剩余量,考察ATP浓度、酶浓度、底物浓度、反应温度、反应时间及体系pH等因素对酶促反应的影响,进而确定酶与底物反应的佳条件,并采用Z'因子评价该模型的可靠性和可行性.应用已建立的Cdk5/p35抑制剂高通量筛选模型筛选和发现活性化合物.结果:反应体系的佳反应条件为:ATP终浓度3μmol·L-1,Cdk5/p35终浓度30 nmol· L-1,Histone H1终浓度70 μmol·L-1,孵育温度37℃,孵育时间60 min,体系pH 7,Z'-因子为0.66.应用该模型对222个虚拟筛选挑选出的化合物进行筛选,发现了13个对Cdk5/p35抑制活性较好的化合物.结论:实验结果表明,该模型具有稳定、灵敏、高效等特点,可用于Cdk5/p35抑制剂的高通量筛选.该模型的建立,为Cdk5/p35抑制剂的发现以及Cdk5/p35调控AD的机制研究奠定基础.
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