期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2014年第09期

芒果苷-磷脂复合物的油制剂在大鼠灌胃后的生物利用度

张杰;孙敏捷;平其能;张灿

关键词:芒果苷磷脂复合物, 油制剂, 中链甘油三酯, 油酸, 口服生物利用度
摘要:目的:为了研究芒果苷磷脂复合物的口服吸收,制备了芒果苷磷脂复合物及其与不同油混合的油制剂,比较不同油制剂及复合物水混悬液在大鼠灌胃后的生物利用度.方法:制备芒果苷磷脂复合物,采用甲醇和四氢呋喃(1∶1,v/v)溶解芒果苷及磷脂(1∶4,w/w),芒果苷浓度为3 mg·mL-1,在温度40℃条件下搅拌1h,减压旋转蒸干溶剂,真空干燥12h.通过紫外全波长扫描,X射线衍射和红外光谱分析确证了磷脂复合物的形成,同时对复合物的溶解性和分配系数等理化性质进行了考察.采取大鼠灌胃,不同时间取点HPLC测定血浆中药物浓度,比较复合物分别混悬在水和中链脂肪酸甘油酯中的生物利用度.继而对油的类型和配比进行了筛选,比较了用油酸和不同链长甘油三酯的混合油对芒果苷磷脂复合物在大鼠灌胃后体内生物利用度的影响.结果:芒果苷与磷脂以非共价键结合形成复合物,复合物明显改善了芒果苷在水中及正辛醇中的溶解性能.复合物的油混悬液的生物利用度高于水混悬液.磷脂复合物在油酸中有更好的溶解性能,溶解在油酸和中链甘油三酯中的复合物的药动学参数Cmax为(2391.43 ±711.40)ng·mL-1和AUC0~12b为(466.54±39.41)×103 ng·mL-1 ·min分别是芒果苷复合物水混悬液的5.76和3.17倍.结论:芒果苷复合物与油合用可获得较高的相对生物利用度,这与复合物在油中比在水中有更好的稳定性有关.由于油酸和中链脂肪酸酯增加复合物的溶解并具有促吸收作用,因此复合物在该混合油中有更高的相对生物利用度.