期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。
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- 杂志名称:中国新药杂志
- 主管单位:国家食品药品监督管理局
- 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号:1003-3734
- 国内刊号:11-2850/R
- 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
D-异苯环戊胺对大鼠肝微粒体CYP450酶的抑制和诱导作用
刘筱雪;王岁楼;丁黎;孙鲁宁;陈小平
关键词:D-异苯环戊胺, 大鼠肝微粒体, CYP450酶, 抑制, 诱导
摘要:目的:本文探讨了D-异苯环戊胺对大鼠肝脏细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP450)酶活性的抑制和诱导作用.方法:采用探针底物法,通过考察D-异苯环戊胺在体外温孵体系中对大鼠肝微粒体CYP1A1/2,2C6,2D1/2,2E1和3A1/2的IC50值评价其对各亚型的抑制作用.通过考察大鼠连续灌胃10d后肝微粒体中CYP1 A 1/2和CYP3A1/2活性的变化评价其诱导作用.结果:D-异苯环戊胺对大鼠肝微粒体CYP2C6和CYP2D1/2的IC50分别为5.3和2.3 μmol·L-1,对分别以睾酮和咪达唑仑为底物时CYP3A1/2的IC50分别为8.3和1.7 μmol·L-1.30和100 mg· kg-1剂量D-异苯环戊胺连续灌胃给药10 d后,大鼠肝脏CYP1 A1/2和CYP3A1/2酶活性为空白对照组的2倍以上.结论:D-异苯环戊胺对大鼠肝微粒体CYP2C6,CYP2D1/2和CYP3A1/2表现出中等强度的抑制作用,对CYP1A1/2和CYP3A1/2有一定的诱导作用.
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