期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
苯取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及体外抗肿瘤活性评价
贺殿；马尚贤；郭青欣；牟建平
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂, 伏立诺他, 异羟肟酸类
摘要：目的:合成一类苯取代的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并对这些化合物进行体外活性评价筛选.方法:以硝基苯、对氨基苯甲酸甲酯、苯甲酰氯为原料合成6个化合物.MTT法检测化合物对细胞A549,HeLa,MCF-7的抑制作用.对抑制活性好的化合物做细胞周期分析,Western blot检测组蛋白H3乙酰表达水平,双染法检测化合物诱导细胞凋亡情况.结果:化合物4,18对A549细胞的抑制作用优于阳性对照SAHA(IC50＜10 μmol·L-).通过周期分析,化合物对A549细胞呈现S期阻滞作用.Western blot-ting蛋白分析结果为化合物16,18对A549细胞乙酰化呈现上调,h6能诱导A549细胞凋亡.结论:苯环取代的异羟肟酸类HDACs抑制剂能有效的抑制HDACs,是一类新型的异羟肟酸类HDAC抑制剂,值得进一步研究.
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