期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸作为尿素酶抑制剂的合成、活性测试及机制研究
邓瑞成；魏伟；王旭东；肖竹平
关键词：氧肟酸, 合成, 尿素酶抑制剂, 幽门螺旋杆菌, 作用机制
摘要：目的:寻找新型、高效的幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂.方法:通过reformatsky反应和肟化反应合成新化合物3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸(VI);使用靛酚法测定其尿素酶抑制活性;利用双倒数法研究其抑制尿素酶的作用机制;采用双曲线斜率对抑制剂浓度作图法确定其动力学常数Ki.结果:VI抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC50达1.18 μmol·L-1,活性比市场药乙酰氧肟酸(IC50=17.0 μmol·L-1)高一个数量级;VI是尿素酶的混合型抑制剂,表现出快速抑制行为,Ki为1.13 μmol· L-1.结论:VI是一种具有较高活性的新型尿素酶抑制剂,具有潜在的药用开发价值,可作为治疗幽门螺旋杆菌感染导致的胃炎、胃溃疡等疾病药物的先导化合物.
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