期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
候选药物TW918在Caco-2细胞模型中的吸收和转运特性
李谦；杨育才；王立强
关键词：TW918, Caco-2细胞模型, 吸收, 转运
摘要：目的:研究候选药物TW918在Caco-2细胞模型中的吸收、转运特性及其机制.方法:建立Caco-2细胞摄取、转运模型,采用HPLC法检测Caco-2细胞单层的完整性及p-糖蛋白(P-gp)的功能,测定单层细胞的跨膜电阻(TEER),分别考察时间、pH、浓度及抑制剂对TW918吸收的影响;测定药物在不同转运时间双向转运的速度,计算TW918的表观渗透系数.结果:用于转运实验和摄取实验的Caco-2细胞能形成均匀的细胞单层,且其致密性、完整性及功能性均良好.Caco-2细胞对TW918的吸收在20 min内呈线性关系,药物的摄取时间定为10 min;pH对TW918的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示,TW918的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成;P-gp抑制剂维拉帕米对TW918的吸收无显著影响,而耐药相关性蛋白(MRP)抑制剂MK571可显著增加Caco-2对TW918的吸收(P＜0.05).双向转运的表观渗透性存在方向差异,且受浓度的影响.结论:TW918在Caco-2细胞中以主动和被动2种形式吸收,其吸收存在外排机制,可能是MRP2对TW918的吸收有外排作用.
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