期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯的合成表征及抗肿瘤活性
邹敏；马方；陈慧平；张长征；赵志鸿；王桂芳；张小俊；张壮丽；张艳
关键词：4-羰基喹啉, 合成, 表征, 抗肿瘤
摘要：目的:为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物,依据喹诺酮及1,2,3-三唑类化合物抗肿瘤特性,设计7个新的6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯类化合物进行合成、体外抗肿瘤活性评价及初步构效关系研究.方法:以取代苯胺为原料,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合,Gould-Jacobs环合制得6-取代-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯;取代苯基叠氮与溴丙炔经点击化学(click chemistry)制得4-溴甲基-1-取代苯基-1,2,3-三唑;6-取代-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯与4-溴甲基-1-取代苯基-1,2,3-三唑经N烷基化反应制得目标化合物.化合物结构经IR,1 H-NMR,元素分析证实,MTT法测目标化合物体外抗肿瘤活性.结果:化合物表现出不同程度抗肿瘤活性.化合物4c,4e对HepG2,HT29的IC50接近或高于对照药物DDP,尤其对人白血病细胞株HL60具有很强抑制增殖作用,活性高于DDP,IC50分别为15.03,13.32 μmol· L-1.结论:初步构效关系研究表明,标题化合物6位及1位上苯基三唑的苯环对位都被Cl,F等卤素原子取代的6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯对HepG2,HT29和HL60具有抗肿瘤活性.
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