期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2013年第08期

染料木素及其衍生物的尿素酶抑制活性与作用机制

郑大贵;彭知云;王旭东;周银;黄莘;肖竹平

关键词:染料木素, 合成, 幽门螺杆菌, 尿素酶抑制剂, 作用机制
摘要:目的:观察染料木素及其衍生物对幽门螺杆菌尿素酶的抑制作用,探讨染料木素抑制尿素酶的作用机制.方法:采用靛酚法测定目标化合物的尿素酶抑制活性;双曲线法研究目标化合物抑制尿素酶的作用机制;双倒数曲线的斜率对抑制剂浓度作图法确定目标化合物的动力学常数Ki.结果:染料木素的羟基被甲氧基等取代,将导致活性的降低;染料木素抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC50达13.7μmol·L-1,活性与阳性对照乙酰氧肟酸相当;染料木素是尿素酶的非竞争抑制剂,Ki为13.4μmol·L-1.结论:染料木素具有良好的抑制幽门螺杆菌尿素酶的活性,长期食用富含染料木素的食物,将有助于防止消化性溃疡的发生或对消化性溃疡有辅助治疗的作用;染料木素可以作为寻找新型高效尿素酶抑制剂的先导化合物.