期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

首页>中国新药杂志
  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2013年第11期

乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法的优化及应用

冯章英;周丹;杨然耀;刘艾林;杜冠华

关键词:阿尔茨海默病, 乙酰胆碱酯酶抑制剂, 高通量筛选, 哌嗪类化合物, 构效关系
摘要:目的:优化乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,筛选发现结构新颖的抗阿尔茨海默病药物活性化合物.方法:采用DTNB法,建立乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型,考察了反应体系的大吸收波长、底物浓度、酶浓度、pH值、孵育温度和时间对系统的影响,终确定反应体系的佳条件,并通过Z'因子分析,考察模型的稳定性.结果:酶反应体系的佳条件为检测波长412 nm,底物浓度5 mmol·L-1,酶稀释倍数20倍,孵育温度37℃,孵育时间30 min,pH 7.4~8.0;测得该模型的Z'因子为0.654.通过乙酰胆碱酯酶抑制剂的高通量筛选,发现了一批乙酰胆碱酯酶抑制剂.结论:优化后的乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选模型稳定可靠,适于高通量筛选.