期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2013年第14期

盐酸洛氟普啶的合成工艺

宋伟国;徐文方;杨大伟;高东圣;张晓攀

关键词:盐酸洛氟普啶, 抗溃疡药, 可逆性质子泵抑制剂, 缩合反应, 化学合成
摘要:目的:确定并优化盐酸洛氟普啶的合成工艺.方法:以硝酸胍为原料,经与2-甲基乙酰乙酸乙酯发生闭环反应制得2-氨基-4-羟基-5,6-二甲基嘧啶(3),(3)经三氯氧磷氯化后与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合得2-氨基-4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-5,6-二甲基嘧啶(5),5再经乙酰化、与对溴氟苯缩合、及去乙酰化后成盐即得目标产物.结果:目标产物的化学结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)和质谱(MS)确证.结论:本工艺操作简单,总收率由60%提高至71%,适合工业化生产.