期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2013年第16期

液相色谱-串联质谱法测定十肽609的代谢产物

姚金凤;杨红;苏春梅;宋亚芳

关键词:十肽, 稳定性, 代谢物, 液相色谱-串联质谱
摘要:目的:建立大鼠体外肝、肾和肺组织匀浆代谢评价模型,检测新型黄体生成素释放激素拮抗剂十肽(代号609)在3种模型中的代谢稳定性和代谢产物.方法:采用体外温孵的方法,通过液相色谱-质谱技术综合分析代谢产物与原型药物的质谱图和色谱图,鉴定其在大鼠肝匀浆中的酶解位点、代谢产物及代谢反应途径.结果:609在大鼠各组织匀浆中代谢速度是肝>肾>肺,代谢半衰期分别为8,54,70 min;主要的酶解位点在3位和4位以及4位和5位氨基酸之间,发生的代谢反应主要有氨基酸侧链的羟基脱水、脱烷基和甲基化.结论:本研究建立的3种组织匀浆模型适合用于肽类药物的早期代谢评价,所阐明的代谢位点和代谢途径可为该类化合物的结构优化提供实验依据.