期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性
白锴凯；陈芬玲；郭养浩
关键词：熊果酸, 衍生物, 前列腺癌, 凋亡, 水溶性
摘要：目的:合成具有不同电负性基团的熊果酸衍生物并研究其抗癌活性.方法:合成一系列携带正电性基团或负电性基团的熊果酸衍生物,并用软件预测衍生物油水分配系数及水溶性的改善情况；采用MTT法考察熊果酸衍生物对人前列腺癌PC-3细胞的抑制活性；采用细胞周期分析及AnnexinV/PI双标记法探讨其抗癌机制.结果:熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善；荷负电基团的熊果酸衍生物抑癌活性远低于熊果酸,而负载正电性基团显著提高了熊果酸的体外抗癌活性,其作用机制为诱导细胞发生凋亡及细胞周期阻滞；其中熊果酸衍生物UA-3,UA-4,UA-5b的水溶性提高70倍以上,对PC-3细胞的IC50(48h)均＜10 μmol·L-1,将细胞阻滞于G0/G1期并具有诱导凋亡作用(凋亡率均＞50％).结论:采用正电性基团修饰熊果酸是提高抗癌效果并改善其水溶性的有效途径之一.
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