期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2011年第22期

磷酸西他列汀在大鼠体内的药代动力学研究

汤瑶;李响;闻镍;孙旭;朱凌;于敏;李佐刚;李波

关键词:磷酸西他列汀, 氟西汀, 超高效液相色谱-电喷雾离子源-串联三重四极杆质谱, 药代动力学, SD大鼠
摘要:目的:建立超高效液相色谱-电喷雾离子源-串联三重四极杆质谱(UHPLC-ESI-MS/MS)方法测定大鼠血浆中磷酸西他列汀的含量,研究磷酸西他列汀经尾静脉单次给药后在SD大鼠体内的药代动力学过程.方法:18只SD大鼠分为3组,分别单次给予9,3,1 mg·kg-1磷酸西他列汀,按照不同时间点于眼后静脉丛采血.液质联用法测定血药浓度.质谱采用正离子和选择反应监测( SRM)模式,用于定量分析的离子分别为磷酸西他列汀m/z 408.0→235.0和内标氟西汀m/z 310.0→148.0.根据非房室统计矩模型用WinNolin软件进行曲线拟合并计算药代动力学参数.结果:大鼠分别尾静脉单次注射高、中、低剂量(9,3和1 mg·kg-1)药物后,血药浓度-时间曲线下面积(AUCINF)分别为(5 154.82±637.37),(1 729.30±290.76)和(589.39±66.92) h·ng·mL-1,剂量之比为9:3:1,对应的AUC比值为8.75:2.93:1,与给药剂量呈线性正相关性;统计结果表明3个剂量组的AUC有显著性差异,t1/2,V2,CL,MRT1ast与给药剂量无关.结论:所建立的UHPLC-MS/MS测定方法准确可靠,简便灵敏,可用于磷酸西他列汀药代动力学和生物等效性研究,同时也为临床研究提供参考.在本试验的剂量范围内(1~9 mg·kg-1),磷酸西他列汀在SD大鼠体内符合线性药代动力学特征.