期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2009年第24期

LC-MS/MS法研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用

和凡;钟国平;赵立子;毕惠嫦;黄民

关键词:液相色谱-串联质谱法, 黄酮类化合物, 细胞色素P450, 探针底物
摘要:目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用.方法:采用ESI正离子和负离子选择反应检测同时测定扑热息痛、4.羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、氧去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗和氧化硝苯地平,分别代表CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19.CYP2D6.CYP2E1,CYP3A4的活性;黄酮类化合物和6种探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC_(50).值表示对CYP450酶的抑制程度.结果:黄酮苷类(水飞蓟宾、金丝桃苷、儿茶素、表儿茶素、葛根素、芦丁、甘草苷以及柚皮苷)的IC_(50).值均大于50μmol·L~(-1),对6种亚型没有抑制作用.而黄酮苷元如槲皮素等均能不同程度地抑制CYPlA2,IC_(50)值从0.054 μmol·L~(-1)到31.9l μmol·L~(-1)不等;有些对其他亚型如CYP2C9.CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4也有一定的抑制作用.所有的黄酮类化合物对CYP2D6无抑制活性.黃酮对CYP3A4的活性也有激活作用.结论:建立的LC-MS/MS方法准确、灵敏、可靠.33种黄酮类化合物对CYP450酶6种亚型有不同的抑制作用,这些信息有助于中药-药物相互作用的预测.