期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
维甲酸/聚乙二醇-聚乳酸二嵌段共聚物胶束的制备及其体外性质
李媛；齐宪荣
关键词：甲氧基聚乙二醇-聚乳酸, 全反式维甲酸, 胶束, 体外性质
摘要：目的:制备甲氧基聚乙二醇一聚乳酸[methoxyl poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEGPLA]二嵌段共聚物及其载全反式维甲酸(all-trans-retinoic acid,ATRA)的胶束,验证共聚物的结构,并考察胶束的形态、粒径、载药量、包封率、体外释放特性及其溶血性质.方法:采用辛酸亚锡催化的开环聚合法制备不同嵌段比例的mPEG-PLA二嵌段共聚物,用核磁共振氢谱(1HNMR)和傅利叶红外光谱(FTIR)验证其结构,凝胶渗透色谱(GPC)考察其相对分子质量及分布.用透析法、丙酮溶剂蒸发法及丙酮挥发透析法制备空白及载ATRA胶束.透射电子显微镜(TEM)观察胶束的形态,动态光散射仪(DLS)测定其粒径分布.采用紫外分光光度法测定胶束的载药量和包封率,并研究其体外释放性质及溶血性质.结果:制备了5种不同嵌段比例的mPEG-PLA共聚物,TEM结果显示ATRA胶束呈类球形.胶束的粒径及载药量受制备方法、药物/嵌段共聚物比例以及嵌段共聚物性质的影响,通过筛选得到丙酮挥发透析法及嵌段共聚物/药物的比例为5:2为适制备条件,得到胶束的平均粒径在267.5～431.8 nm内,并随着嵌段共聚物疏水部分的增大而增加;胶束的载药量在11.23%～20.01%内,包封率为31.79%～56.57%,也具有随疏水嵌段增大而增加的趋势.载药胶束在PBS一乙醇(9:1)的释放液中48 h体外累积释药率为61.6%～94.1%,载药胶束与50%血浆混合后药物释放趋于零级,药物的释放随聚合物相对分子质量的减小和载药量的减小而增加.100～150mg·L-1的载药胶束无溶血现象,而5 mg·L-1的ATRA溶液即出现溶血.结论:通过研究嵌段比例对mPEGPLA嵌段共聚物载ATRA胶束一系列体外性质的影响,为选择适的嵌段共聚物比例提供了依据.载药量,体外释放及溶血性质结果显示mPEG-PLA嵌段共聚物载ATRA胶束具有明显的增溶,缓释作用,并能够减少药物的毒副作用.
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