期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的初步研究
杨秀伟；赵静；马超美；服部征雄
关键词：七叶树皂苷, 七叶树皂苷-Ia, 熊果酸, 熊果酸衍生物, 抑制HIV-1蛋白酶活性
摘要：目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系.方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用.结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol·L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%.七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol·L-1.阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmol·L-1.在100μmol·L-1浓度,七叶树皂苷-Ⅳc,-Ⅳd,-Ⅳe,-Ⅳf,异七叶树皂苷-Ⅰa,-Ⅰb,-Ⅱa,-Ⅱb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率＜50%.结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ⅰa和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,强者为七叶树皂苷-la、熊果酸和乙酰熊果酸.
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