期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
糖原磷酸化酶抑制剂高通量筛选模型的建立
柳军；牛蕤；张陆勇
关键词：糖尿磷酸化酶抑制剂, 高通量筛选, 半数抑制浓度
摘要：目的:建立糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂的体外高通量筛选模型.方法:用梯度离心方法提取大鼠肝脏GPa,以葡萄糖-1-磷酸作为底物,通过测定反应中磷酸根的释放量,间接反映肝脏GPa的活性.通过对反应体系的优化,调整反应条件,建立96孔微孔板的高通量筛选模型,用咖啡因对此模型进行验证,并评价高通量技术参数[Z'-因子(Z'-factor),信号本底比(signal to background,S/B),信噪比(signal to noise,S/N)].用此模型对5000个样品(包括合成化合物、天然提取物)组成的随机库进行体外筛选,考察这些样品对GPa的抑制作用.结果:确定反应体系条件是:反应温度25℃,反应时间30 min,底物浓度0.5 mmol·L-1,大鼠肝脏GPa的用量为250 ng.用此条件测定咖啡因对GPa的抑制曲线,计算其半数抑制浓度(IC50)为(285.3±39.6)μmol·L-1,与文献报道(IC50=240μmol·L-1)基本一致;本模型技术参数Z'-因子=0.79,S/B=0.45,S/N=11.32,表明此模型可以用于高通量筛选.应用此模型筛选得到有活性的化合物9个,其IC50在3.56～45.75/μmol·L-1.结论:建立的体外GPa抑制剂高通量筛选模型具有快速、微量、准确的特点,可以作为研究降糖药的工具.
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