期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志
- 杂志名称：中国新药杂志
- 主管单位：国家食品药品监督管理局
- 主办单位：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号：1003-3734
- 国内刊号：11-2850/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：全国中文核心期刊期刊收录：万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
α-促黑激素类似物与黑素皮质素受体3和4亲和活性的筛选
张颖；魏晓莉；池木根；冯思良；郑建全；刘克良；王秋娟
关键词：α-促黑激素类似化合物, 黑素皮质素受体3和4, 亲和活性
摘要：目的:筛选具有中枢黑素皮质素受体3和4(melanocortin 3 and 4 receptors,MC3R,MC4R)高亲和活性和选择性的新化合物(α-促黑激素类似物).方法:从大鼠下丘脑及周围组织中提取富含MC3R和MC4R的膜蛋白,进行放射标记的α-促黑激素([125I]-NDP-α-MSH)配体与MC3R,MC4R的结合实验,求出受体大结合容量(Bmax)和平衡解离常数(Kd).用10 nmol·L-1浓度的与MC3R和MC4R高亲和活性的已知激动剂(PT141)和已知阻滞剂(SHU9119)及各受筛化合物进行竞争结合或抑制实验,比较并找出与MC3R和MC4R具有高亲和活性的新化合物.结果:饱和实验求出Bmax＝64.81 pmol·g-1蛋白,Kd＝0.768 2 nmol·L-1.受筛化合物中LK-FS024与MC3R和MC4R的亲和活性高,与PT141几乎相同(相对结合率为97%).结论:LK-FS024与MC3R和MC4R有较高亲和活性,可能是一个具有较好药理研究价值的α-MSH类似药.
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