期刊简介

               本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。                

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  • 杂志名称:中国新药杂志
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
  • 国际刊号:1003-3734
  • 国内刊号:11-2850/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国新药杂志2006年第13期

5-Fu多级前体药物的设计合成与体内抗肿瘤作用

闫美兴;徐文芳;李德爱

关键词:5-Fu前体药物, 药物合成, 抗肿瘤作用, 小鼠
摘要:目的:设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究.方法:在5-Fu的N1和N3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代(TFu)和双取代(DTFu)前体药物,并考察目标化合物对小鼠S180实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用.结果:在相同的给药剂量下(按100 mg·kg-1给药时)DTFu和TFu对的小鼠S180实体瘤的抑瘤率分别为55.88%和57.84%,优于对照药FT-207(抑瘤率为44.12%).对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,100和200 mg·kg-1时的抑瘤率分别为37.74%,58.14%和88.74%.DTFu对小鼠灌胃给药的LD50为3 165.77 mg·kg-1.结论:TFu和DTFu具较强抗肿瘤活性且毒性较低.