期刊简介
本刊由国家食品药品监督管理局主管,中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物,创刊于1992年,是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容,集学术、科研和信息交流服务一体,具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字,反映新内容;其次突出“两个结合”,即医与药结合、技术性与学术性结合;再是突出“实”字,有很强的实用性。
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首页>中国新药杂志

- 杂志名称:中国新药杂志
- 主管单位:国家食品药品监督管理局
- 主办单位:中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 国际刊号:1003-3734
- 国内刊号:11-2850/R
- 出版周期:半月刊
期刊荣誉:全国中文核心期刊期刊收录:万方收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 国际药学文摘, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 医学文摘, 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
人类细胞色素P450s研究概况及其在新药安全性评价中的应用
马璟;钱蓓丽
关键词:肝微粒体, 细胞色素P450s, 同工酶, 来氟米特, 重 组人白细胞介素-11, 重组人表皮生长因子, 高效液相色谱, 荧光分析法
摘要:人类细胞色素P450s(CYP450s)对许多内源、外源性化合物在体内的I相生物转化有重要作用.人类编码CYP450s的基因已基本明确,为55个基因,29个假基因.目前欧美各国已经把CYP450s及其同工酶测定用于新药的筛选及安全性评价.本实验室建立了不同种属动物肝细胞色素P450s同工酶的测定方法,并选择来氟米特、重组人白细胞介素-11(rhIL-11)及重组人表皮生长因子(rh-EGF),检测其对不同动物CYP450s 的影响.实验结果表明:①来氟米特对Beagle犬肝微粒体蛋白含量、CYP450s总量、7-乙氧基试卤灵脱乙基酶(CYP1A1)、香豆素7-羟化酶(CYP2A6/CYP2A2)、甲苯磺丁脲羟化酶 (CYP2C8/9)、氯唑沙宗羟化酶(CYP2E1)的比活性均无明显影响.②大鼠皮下注射 rhI L-11后,肝微粒体中CYP1A1及CYP2A2比活性明显低于对照组,而肝微粒体蛋白含量、CYP45 0总量及CYP2E1比活性无明显变化.③ rh-EGF对猕猴肝微粒体蛋白含量、CYP450s总量、C YP1A1、CYP2A6、CYP2C8/9、S-(+)-美芬妥英羟化酶(CYP2C19)、丁呋洛尔1-羟化酶(CYP2D6)、CYP2E1比活性均无明显影响.本实验建立的犬、大鼠及猴肝CYP450s测定方法具有快速、简单、重复性好等特点,可广泛用于药物筛选及临床前安全性评价.除合成药物外,在基因工程药物安全性评价研究中,也应重视药物对CYP450s的影响.
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